Triazolo [4,5-d] pyrimidine Dérivés Inhibiteurs de GCN2

Titre: Dérivés de Triazolo [4,5-d] pyrimidine en tant qu’Inhibiteurs de GCN2Patent / Numéro de Demande de Brevet: WO 2013110309Publication date: 1 août 2013Priority Application: EP 2012-558Priority date: 28 Janvier 2012Inventors: Dorsch, RÉ.; Hoelzemann, G .; Schiemann, K .; Wagener, A.Assigné Société: Merck GMBH, Allemagne Zone de maladie: CancerCible biologique: GCN2 protéine kinaseRésumé: La présente demande revendique une série d’analogues de triazolopyrimidine qui inhibent la réponse au stress de la kinase générale non-répressible 2 (GCN2) et qui peuvent être utiles comme agents chimiothérapeutiques. médicaments pour le traitement du cancer. Classes composées importantes: Structures clés: Articles de revue récents: Ye J .; Kumanova M .; Hart L. S .; Sloane K .; Zhang H .; De Panis D. N .; Bobrovnikova-Marjon E .; Diehl J. A .; Ron D .; Koumenis C.EMBO J. 2010, 29, 2082. [PubMed] Biological Assay: Le test enzymatique a été développé en utilisant la sérine kinase GCN2, et le test cellulaire a été développé en utilisant l’anticorps primaire (antiphospho-elF2alpha) Données pharmacologiques: Synthèse: (facultatif ) 157 composés ont été préparés.Voir dans une fenêtre séparéeNotesLes auteurs ne déclarent aucun intérêt financier concurrent.